(E)-3-(2-丁基-1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-苯并[D]咪唑-5-基)-N-羟基丙烯酰胺

中文名	Pracinostat (SB939)
英文名	Pracinostat (SB939)
别名	SB939抑制剂化合物PRACINOSTAT 组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂 (2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺 (E)-3-(2-丁基-1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-苯并[D]咪唑-5-基)-N-羟基丙烯酰胺 (2E)-3-[2-丁基-1-[2-(二乙基氨基)乙基]-1H-苯并咪唑-5-基]-N-羟基丙烯酰胺 (SB 939)
英文别名	SB939 Pracinostat Pracinostat (SB939) KaeMpferol 3-O-β-D-(6-E-p-CouMaroylglucoside) (2E)-3-[2-Butyl-1-[2-(diethylaMino)ethyl]-1H-benziMidazol-5-yl]-N-hydroxyacrylaMide (E)-3-[2-Butyl-1-(2-diethylaMinoethyl)-1H-benziMidazol-5-yl]-N-hydroxy-2-propenaMide (2E)-3-[2-Butyl-1-[2-(diethylaMino)ethyl]-1H-benziMidazol-5-yl]-N-hydroxy-2-propenaMide 2-Propenamide, 3-[2-butyl-1-[2-(diethylamino)ethyl]-1H-benzimidazol-5-yl]-N-hydroxy-, (2E)-
CAS	929016-96-6
化学式	C20H30N4O2
分子量	358.48
密度	1.11
酸度系数	8.67±0.23(Predicted)
存储条件	-20℃
体外研究	SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比，SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50 nM (H9皮肤T细胞淋巴癌细胞)到170 nM (HEL92.1.7红白血病细胞)。SB939浓度为100 μM对正常人类皮肤成纤维细胞也没有抑制效果。SB939作用于HCT-116细胞，诱导组蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙酰化作用, 降低视网膜神经胶质瘤在丝氨酸807/811位点磷酸化，且诱导细胞周期停滞。 SB939作用于III型同工酶SIRT I没有抑制效果。与作用于结肠和前列腺癌细胞系相比，SB939作用于皮肤T细胞淋巴癌细胞和白血病细胞效果更好, IC50为50 nM (H9皮肤T细胞淋巴癌细胞)到170 nM (HEL92.1.7红白血病细胞)。SB939浓度为100 μM对正常人类皮肤成纤维细胞也没有抑制效果。SB939作用于HCT-116细胞，诱导组蛋白H3乙酰化, α-tubulin的乙酰化作用, 降低视网膜神经胶质瘤在丝氨酸807/811位点磷酸化，且诱导细胞周期停滞。
体内研究	SB939作用于裸鼠，比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg剂量处理HCT-116移植瘤，选择性刺激肿瘤组织生长。SB939按100 mg/kg剂量处理携带HCT-116肿瘤的鼠，肿瘤生长抑制率达94%。SB939作用于APCmin鼠，抑制腺瘤形成和提高血球密度，效果比5-氟尿嘧啶好。 SB939 作用于肿瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos)，具有抗癌活性和高效性。SB939具有较好的吸收, 分配, 代谢, 和分泌等药物属性，且安全。 SB939作用于裸鼠，比SAHA具有更强的药物动力学效果和口服生物有效性。SB939按50 mg/kg剂量处理HCT-116移植瘤，选择性刺激肿瘤组织生长。SB939按100 mg/kg剂量处理携带HCT-116肿瘤的鼠，肿瘤生长抑制率达94%。SB939作用于APCmin鼠，抑制腺瘤形成和提高血球密度，效果比5-氟尿嘧啶好。 SB939 作用于肿瘤模型(HCT-116, PC-3, A2780, MV4-11, Ramos)，具有抗癌活性和高效性。SB939具有较好的吸收, 分配, 代谢, 和分泌等药物属性，且安全。

(E)-3-(2-丁基-1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-苯并[D]咪唑-5-基)-N-羟基丙烯酰胺 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.79 ml	13.948 ml	27.896 ml
5 mM	0.558 ml	2.79 ml	5.579 ml
10 mM	0.279 ml	1.395 ml	2.79 ml
5 mM	0.056 ml	0.279 ml	0.558 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

(E)-3-(2-丁基-1-(2-(二乙氨基)乙基)-1H-苯并[D]咪唑-5-基)-N-羟基丙烯酰胺

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